水虫薬の有効成分はいくつかありますが、大別するとアゾール系と非アゾール系に分かれます。
アゾール系の有効成分はイミダゾール系、非アゾール系には複数の系統の薬剤が含まれています。
各成分について、詳しくは薬の有効成分比較を、薬についてはおすすめ水虫薬の比較をご覧ください。
イミダゾール系の元祖クロトリマゾールが1970年代に登場して以来、抗真菌薬の主流となりました。
効果が高いだけではなく、多くの細菌に対して有効である（抗菌スペクトルが広いと表現されます）のが特徴です。白癬菌だけでなくカンジダにも良く効きます。
イミダゾール系の水虫薬の成分は以下のものです。
細胞膜の合成に関わる物質（チトクローム450）に結合することで細胞膜の合成を阻害して、菌の発育を抑制します。またミコナゾール以降の新しいタイプの物は細胞膜に直接働き殺菌も行います。
白癬菌やカンジダなどに効果を示し、イミダゾール系と同様に抗菌スペクトルが広いのが特徴です。
アリルアミン系の水虫薬の成分は以下のものです。
真菌の酵素（エポキシターゼ）の働きを阻害することで細胞膜の合成に必須の物質であるエルゴステロールの合成を阻害し、白癬菌の増殖を抑制成、細胞膜に障害を与え殺菌します。
ベンジルアミン系の水虫薬の成分は以下のものです。
アリルアミン系と同様、エポキシターゼの働きを阻害することでエルゴステロールの合成を阻害し、白癬菌の増殖を抑制成、細胞膜に障害を与え殺菌します。
モルホリン系の水虫薬の成分は以下のものです。
細胞膜に必須の成分であるエルゴステロールの生合成経路を、2つの段階で阻害することで白癬菌の細胞膜の合成、機能に障害を与え殺菌します。
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